【藥品名稱】鹽酸多奈哌齊膠囊
【商 品 名】賽靈斯
【英 文 名】Donepezil Hydrochloride Capsules。
【漢語拼音】Yansuan Duonaipaiqi Jlaonang。
【主要成分】鹽酸多奈哌齊。
【化學(xué)名稱】l-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚滿酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸。
【分 子 式】C24H29NO3.HCI
【分 子 量】415.96
【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。
【藥理作用】鹽酸多奈哌齊為可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，對乙酰膽堿酯酶的抑制作用具有很強(qiáng)的選擇性，本品對腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍。
本品通過抑制乙酰膽堿酯酶，使直接參與神經(jīng)傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加，產(chǎn)生治療效果。
【吸收、分布、清除】本品口服l～3小時(shí)后達(dá)到最大的血藥濃度，血藥濃度與藥時(shí)曲線下面積隨劑量增加而增加，藥物的半衰期平均為50小時(shí)，每日單劑量給藥，平均在起始治療三周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度．達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度后，本品的血藥濃度及相應(yīng)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在一天內(nèi)幾乎無變化。食物及服藥時(shí)間不影響藥物吸收。
本品約95％與人血漿蛋白結(jié)合，主要由干細(xì)胞色素P450酶系中 3A4和2D6代謝。本品及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)存在10天以上。
本品以原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎和消化道排泄，本品及其代謝產(chǎn)物不進(jìn)入肝腸循環(huán)。肝腎功能不全不影響治療劑量。
【適應(yīng)癥】用于輕、中度老年性癡呆的治療。
【用法用量】口服。
初始用量每次5mg，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上。才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg，仍每日一次(此為最大推薦劑量)。
【不良反應(yīng)】本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數(shù)不良反應(yīng)是短暫、輕微和一過性的。
【禁 忌 癥】對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。
本品因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)樣作用，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾患的病人應(yīng)慎用。
因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用本品。
膽堿酯酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對有潰瘍病史或同時(shí)服用非甾體抗炎藥的患者，應(yīng)密切注意可能出現(xiàn)的胃出血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品對孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
【兒童用藥】不推薦兒童應(yīng)用。
【老年患者用藥】按推薦劑量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
l. CYP3A4和 CYP2D6同功酶的誘導(dǎo)劑苯妥英、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2. CYP3A4和 CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。
3. 本品未發(fā)現(xiàn)對茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。
4. 本品可能會(huì)影響有抗膽堿活性的藥物。
【藥物過量】本品過量會(huì)引起膽堿能危象，表現(xiàn)為嚴(yán)重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應(yīng)使用一般支持療法，并給予阿托品類抗膽堿藥治療。
【規(guī) 格】5mg。
【包 裝】鋁塑包裝，每板7粒，每盒1板。
【貯 藏】遮光，密封，室溫干燥處保存。
【有 效 期】暫定兩年。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20030106
【生產(chǎn)企業(yè)】西安海欣制藥有限公司