【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：頭孢克洛膠囊
商品名稱(chēng)：頭孢克洛膠囊(蘇刻樂(lè))
英文名稱(chēng)：Cefaclor Capsules
拼音全碼：TouBaoKeLuoJiaoNang(SuKeLe)
【主要成份】
頭孢克洛。其化學(xué)名為：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
【成 份】
分子式：C15H14C1N3O4S·H2O
分子量：385.82
【性 狀】本品內(nèi)容物為類(lèi)白色至微黃色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】
主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。
【規(guī)格型號(hào)】0.25g*6s
【用法用量】
本品適宜空腹口服。成人：常用量一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染時(shí)劑量可加倍，但一日總量不超過(guò)4g，或遵醫(yī)囑。小兒：一般按體重一日20mg/Kg，分3次給予，嚴(yán)重感染可增至40mg/Kg，但一日總量不超過(guò)1g。
【不良反應(yīng)】
1、多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣等。
2、血清病樣反應(yīng)較其他抗生素多見(jiàn)，小兒尤其常見(jiàn)，典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。
3、過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外陰部瘙癢等。
4、其他：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。
【禁 忌】頭孢類(lèi)過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、本品與青霉索類(lèi)或頭霉索(cephamycin)有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉索類(lèi)、青霉索衍生物、青霉胺及頭霉索過(guò)敏者慎用。
2、腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
4、長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。
5、對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨棊轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
6、本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收,牛奶不影響本品吸收。
【兒童用藥】一個(gè)月內(nèi)的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。
【老年患者用藥】
據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，相對(duì)于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨(dú)服用的750mg頭孢克洛，40-50%患者有高AUC，且20%患者有低的腎臟清除率。這些不同主要是由與年齡有關(guān)的腎臟功能性疾病引起。在臨床研究上，當(dāng)老年患者按成人推薦劑量服用時(shí)，臨床效果和安全性類(lèi)似于成人患者，老年患者服用劑量并無(wú)不同。因此，除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良和嚴(yán)重腎功能損害，一般不需要調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、孕婦：對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行多次的生殖研究，劑量高達(dá)人用量的12倍，對(duì)白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結(jié)果表明沒(méi)有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據(jù)。然而，對(duì)孕婦尚無(wú)充分的嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)，所以除非確有必要，孕婦是不宜使用本品的。
2、分娩：頭孢克洛對(duì)分娩的影響尚不清楚。
3、哺乳期婦女：哺乳婦女一次口服頭孢克洛500mg后，在母乳中可測(cè)出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時(shí)的平均水平分別是0.18、0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小時(shí)測(cè)出痕量藥物。本品對(duì)乳嬰的作用未知。給哺乳婦女應(yīng)用頭孢克洛要謹(jǐn)慎。
【藥物相互作用】
1、抗酸劑：在使用氫氧化鋁或氫氧化鎂1小時(shí)內(nèi)服用本品，則本品的吸收程度會(huì)降低。H2受體拮抗劑不會(huì)改變本品的吸收程度和速率。
2、丙磺舒：丙磺舒可降低本品的腎排泄率。
3、華法令：本品與華法令合用時(shí)，臨床上很少有報(bào)道凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，產(chǎn)生或不產(chǎn)生出血。目前，尚無(wú)特別的研究來(lái)探討這方面的作用。
4、呋噻咪、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)效利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類(lèi)抗生素等腎素性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
5、克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某此因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥有革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
6、實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)：使用本品會(huì)導(dǎo)致尿中出現(xiàn)葡萄糖的假陽(yáng)性反應(yīng)。當(dāng)試驗(yàn)在Benedict’s和Fehling’s溶液中進(jìn)行時(shí)，這種現(xiàn)象也會(huì)在使用頭孢菌素的患者身上出現(xiàn)，也會(huì)在Clinitest片上出現(xiàn)。
【藥物過(guò)量】
服用過(guò)量的頭孢克洛后發(fā)生的毒性癥狀包括：惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。如果存在其它癥狀，可能是繼發(fā)于原來(lái)的疾病，過(guò)敏反應(yīng)或其它中毒作用。在治療藥物過(guò)量時(shí)，應(yīng)考慮多種藥物過(guò)量的可能性，藥物間的相互作用以及病人藥代動(dòng)力學(xué)方面的個(gè)體差異。除非服用了頭孢克洛正常劑量的五倍，否則沒(méi)有必要清除胃腸道中的過(guò)量藥物。注意保護(hù)病人氣道通暢，維持換氣和灌注。
在可接受的范圍內(nèi)，嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和維持病人生命體征、血?dú)夂脱咫娊赓|(zhì)等。給予活性碳，可以降低藥物經(jīng)胃腸道的吸收，活性碳在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效?？紤]用活性碳代替胃排空，或除胃排空外還加用活性碳。多次給予活性碳，可能加速某些已經(jīng)吸收的藥物的消除。進(jìn)行胃排空或給予活性碳處理時(shí)，注意保護(hù)病人的氣道。尚未證實(shí)強(qiáng)制性導(dǎo)尿、腹膜透析、血液透析或碳血灌注對(duì)頭孢克洛的過(guò)量有利。
【藥理毒理】
1、藥理作用：本品為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素，具有廣譜抗革蘭陰性菌和革蘭陰性菌的作用，其作用機(jī)理與其它頭孢菌素相同，主要通過(guò)抑制細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌作用。本品對(duì)某些細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以，某些產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物可能對(duì)本品是敏感的。
體外和臨床研究已證實(shí)本品對(duì)以下多數(shù)微生物有抗菌活性： 革蘭陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；本品對(duì)抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無(wú)效。 革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌(僅針對(duì)非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括β-內(nèi)酰胺酶的菌株)。
2、毒理研究：尚無(wú)本品的遺傳毒性、致癌性和對(duì)生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，在給藥劑量達(dá)推薦人用最高劑量的3～5倍(按體表面積計(jì)算)時(shí)，未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)，但是由于動(dòng)物試驗(yàn)并不能完全對(duì)臨床用藥的結(jié)果進(jìn)行預(yù)測(cè)，所以孕婦僅在確實(shí)需要時(shí)才能服用本品。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
頭孢克洛空腹,吸收良好，不管本品是否與食物同時(shí)服用，總吸收量相同。然而，當(dāng)本品與食物同服時(shí)，達(dá)到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50-70%，而且通常要延緩45-60分鐘才出現(xiàn)。本品在體內(nèi)分布廣泛，在中耳膿液中可達(dá)到有效濃度，在唾液和淚液中濃度也高。血清蛋白結(jié)合率低，約25%。約給藥量的15%在體內(nèi)代謝，在8小時(shí)內(nèi)，約60-85%的藥物以原形經(jīng)腎從尿中排泄，尿藥中濃度高，少量自膽汗排泄，大部分藥物在服藥2小時(shí)內(nèi)排出。
本品在正常人的半衰期為0.6-0.9小時(shí)。對(duì)于腎功能受損的病人，頭孢克洛的血清半衰期稍延長(zhǎng)。對(duì)于腎功能?chē)?yán)重受損的病人，本品的排泄途徑尚未測(cè)出，血液透析可使其半衰期縮短25-50%。對(duì)血清肌酐值正常的老年健康人群(大于65歲)，可知其有較高的血漿藥物濃度峰和AUC值，這一現(xiàn)象被認(rèn)為是與年齡有關(guān)的腎功能下降引起的，但其沒(méi)有明顯的臨床特征。所以，對(duì)于血清肌酐值正常的老年人沒(méi)有必要調(diào)整劑量。
【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】鋁塑包裝，6粒/盒。
【有 效 期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10940027
【生產(chǎn)企業(yè)】蘇州第三制藥廠有限責(zé)任公司