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頭孢丙烯顆粒
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名稱: 頭孢丙烯顆粒 類別: 抗生素
詳細(xì)介紹:

【通用名稱】頭孢丙烯顆粒


【商品名稱】凱可之


【成份】本品主要成份為頭孢丙烯


【性狀】本品為加矯味劑的顆粒;氣芳香,味甜。


【規(guī)格】0.125g


【適應(yīng)癥】用于敏感菌所致的下列的輕、中度感染。

上呼吸道感染

化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。

注:通常治療和預(yù)防鏈球菌感染(包括預(yù)防風(fēng)濕熱)應(yīng)選擇肌內(nèi)注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌,但目前尚無(wú)可供借鑒的頭孢丙烯預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱的資料。

  肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)性中耳炎。

  肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)性急性鼻竇炎。

下呼吸道感染

  由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌感染和慢性支氣管炎急性發(fā)作。

皮膚和皮膚軟組織

  金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需進(jìn)行外科引流排膿。

  適當(dāng)時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)以確定病原菌對(duì)頭孢丙烯的敏感性。


【用法與用量】口服,加入適量溫開(kāi)水中,攪拌均勻后服用。

成人 (13歲或以上)上呼吸道感染,每次0.5g(4袋),每天1次;下呼吸道感染, 每次0.5g(4袋),每天2次; 皮膚或皮膚軟組織感染,每天0.5g(4袋),分1次或2次,嚴(yán)重病例每次0.5g(4袋),每天2次。

  2至12歲兒童上呼吸道感染,每次7.5mg/kg體重,每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染,每次20mg/kg體重,每天1次。

  6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎,每次15mg/kg體重,每天2次;急性鼻竇炎,一般每次7.5mg/kg體重,每天2次;嚴(yán)重病例,每次15mg/kg體重,每天2次。

  療程一般7~14天,但β-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。

  腎功能不全

  腎功能不全患者服用頭孢丙烯應(yīng)按下表調(diào)整劑量:

肌酐清除率(m1/min)

劑量(mg)

服藥間隔

30~120

常用量

常規(guī)時(shí)間

0~29 *

50%常用量

常規(guī)時(shí)間

  *血液透析可清除體內(nèi)部分頭孢丙烯,因此應(yīng)在血透完畢后服用。

  肝功能不全

  肝功能受損患者無(wú)需調(diào)整劑量。


【不良反應(yīng)】1.頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似,主要為胃腸道反應(yīng),包括腹瀉,惡心,嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),常見(jiàn)為皮疹、蕁麻疹。兒童發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)較成人多見(jiàn),多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn),停藥后幾天內(nèi)消失。

其他不良反應(yīng)較少,包括:

肝膽系統(tǒng):AST(谷草轉(zhuǎn)氨酶)和ALT(谷丙轉(zhuǎn)氨酶)升高。偶見(jiàn)堿性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁淤積性黃疸罕見(jiàn)。

中樞神經(jīng)系統(tǒng):眩暈,多動(dòng),頭痛,精神緊張,失眠。偶見(jiàn)嗜睡。所有這些反應(yīng)均呈可逆性。

血液系統(tǒng):白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多。

腎臟:血尿素氮增高,血肌肝增高。

其他:尿布皮炎樣皮疹和二重感染,生殖器瘙癢和陰道炎。

  下述不良事件,無(wú)論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關(guān)系,在上市后監(jiān)測(cè)中均少見(jiàn)。包括過(guò)敏、血管神經(jīng)性水腫、結(jié)腸炎(包括偽膜性結(jié)腸炎)、多形性紅斑、發(fā)熱、血清病樣反應(yīng)、Stevens -Johnson綜合癥和血小板減少癥。

2.頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)

  除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外,頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常:

  再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、Coomb試驗(yàn)陽(yáng)性、LDH增高、全血細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥。

  有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān),特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(shí)(見(jiàn)“劑量和用法”)。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作,應(yīng)停用藥物,并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。


【禁忌癥】禁用于對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏者。


【注意事項(xiàng)】使用本品治療前,應(yīng)仔細(xì)詢問(wèn)病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青霉素類及其他藥物的過(guò)敏史。有青霉素過(guò)敏史患者服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。凡以往有青霉素類藥物所致過(guò)敏性休克史或其他嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者不宜使用本品。如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)停止用藥。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)需使用腎上腺素并采取其他緊急措施,包括給氧、靜脈輸液,靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥和人工呼吸。

幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長(zhǎng)期使用可引起非敏感性微生物的過(guò)度生長(zhǎng),改變腸道正常菌群,誘發(fā)二重感染,尤其是偽膜性腸炎。因此應(yīng)仔細(xì)觀查用藥病人服藥后的反應(yīng),特別注意對(duì)繼發(fā)腹瀉患者的診斷,如在治療期間發(fā)生二重感染,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧?。?duì)偽膜性腸炎患者,輕度病例僅需停用藥物,而中至重度病例,根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)水和電解質(zhì)平衡,補(bǔ)充蛋白,并用對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物治療。

確診或疑有腎功能損傷的病人(見(jiàn)劑量和用法)在用本品治療前和治療時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中,常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢,故應(yīng)減少本品的每日用量。同時(shí)服用強(qiáng)利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎,因此這些藥物可能會(huì)對(duì)腎功能產(chǎn)生有害影響。

患有胃腸道疾病,尤其是腸炎病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。


【孕婦哺乳婦女用藥】

家兔、小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予人用最大劑量(1000mg)的0.8、8.5、18.5倍(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的影響。但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖毒性研究不能完全預(yù)測(cè)人類的反應(yīng),故僅在確有需要時(shí)方可用于懷孕婦女。

哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g,可在乳汁中可發(fā)現(xiàn)少量藥物(小于給藥量的0.3%), 24小時(shí)后平均水平在0.25-3.3μg/ml范圍。因?yàn)樯胁磺宄^孢丙烯對(duì)哺乳嬰兒的影響,故哺乳婦女應(yīng)慎用。


【兒童用藥】尚無(wú)6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而,已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。


【老年患者用藥】健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯,與20-40成人相比, AUC升高35%-60%,腎清除率下降40%。臨床研究顯示,當(dāng)老年人接受和成人同樣劑量時(shí),安全有效性是可以接受的,且和非老年患者相當(dāng)。


【藥物相互作用】已有氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報(bào)道;與丙磺舒合用可使頭孢丙烯的AUC增加一倍。

藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用

頭孢菌素類抗生素可引起尿糖還原試驗(yàn)[Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest?片)]假陽(yáng)性反應(yīng),但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如Tes-Tape?尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽(yáng)性。此類藥物可引起假陰性血糖鐵氰化反應(yīng)。血液中頭孢丙烯不干擾用堿性苦味酸鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測(cè)定。


【藥物過(guò)量】成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服劑量達(dá)5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀,猴單次口服劑量達(dá)3000mg/kg引起腹瀉和味覺(jué)喪失,但未見(jiàn)死亡。

   頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除,對(duì)嚴(yán)重過(guò)量,尤其是腎功能損傷患者,血液透析有助于頭孢丙烯清除。


【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類藥物,具有廣譜抗菌作用。該藥的殺菌機(jī)制是通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成,從而導(dǎo)致細(xì)菌的溶解死亡。

體外試驗(yàn)證明,頭孢丙烯對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯,對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭氏陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感,可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的生長(zhǎng)繁殖,對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單胞菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。對(duì)厭氧菌中的產(chǎn)黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對(duì)多數(shù)脆弱類桿菌株無(wú)抗菌作用。

毒理研究:

  尚未進(jìn)行長(zhǎng)期致癌性研究。在沙門氏菌或大腸桿菌中進(jìn)行的Ames試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在鼠骨髓微核試驗(yàn)中口服給予劑量達(dá)人用最高劑量的30倍以上(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)染色體畸變。

雄性或雌性大鼠經(jīng)口給予頭孢丙烯劑量達(dá)人用最高劑量18.5倍(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)對(duì)生殖能力的損害。


【藥代動(dòng)力學(xué)】已有試驗(yàn)證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。

受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收??崭箍诜^孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。

口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700 μg/ml、1000μg/ml和2900 μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。

在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí),穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg,總清除率和腎清除率分別為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20μg/ml范圍內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。

片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收 (AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。

  腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時(shí)一次,連續(xù)10天,未見(jiàn)有藥物蓄積現(xiàn)象。

腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長(zhǎng)至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見(jiàn)注意事項(xiàng)與劑量和用法)。

  頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右,但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。

  老年人(≥65歲)平均 AUC相當(dāng)于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調(diào)整劑量的必要。

  哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測(cè)得少量的藥物(<服入量的O.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25~3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

  進(jìn)行了兒童患者(6個(gè)月到12歲)和成人患者口服相應(yīng)劑量后的比較研究。兒童給藥后1-2小時(shí)可達(dá)到最高濃度,血漿消除半衰期約1.5小時(shí)。一般,兒童患者給藥劑量為7.5、15、30mg/kg的達(dá)到的血漿濃度分別與成人服用250、500、1000mg劑量相當(dāng)。

尚無(wú)有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。


【包裝】藥用復(fù)合膜袋,6袋/盒


【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20052697


【生產(chǎn)企業(yè)】哈爾濱凱程制藥有限公司


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