【藥品名稱】氯沙坦鉀膠囊
【商品名/商標】科什蘭
【規(guī)格】50mg*7粒
【主要成份】主要組成成分氯沙坦鉀化學名稱：2-丁基-4-氯-1-[[2"-(1H-四唑-5-基)[1，1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。
【適應癥】本品適用于治療高血壓
【用法用量】本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時服用。對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。對血管容量不足的病人（例如應用大劑量利尿劑治療的病人），可考慮采用每天一次25mg的起始劑量（見注意事項）。對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應考慮使用較低劑量（見注意事項）。
【不良反應】臨床試驗發(fā)現本品耐受性良好，不良反應輕微且短暫，一般不需終止治療。應用本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑類似。在對原發(fā)性高血壓的臨床對照研究中，發(fā)生率≥1%、與藥物有關、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關的體位性低血壓。 除上述不良事件外，至少兩個病人/受試者使用氯沙坦后發(fā)生嚴重不良事件或發(fā)生率<1%的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦有關：全身：面部浮腫，發(fā)燒，直立效應，昏厥；心血管系統(tǒng)：心絞痛，二度房室傳導阻滯，心血管意外，低血壓，心肌梗塞，心律不齊包括心房纖顫、心悸、竇性心動過緩、心動過速、室性心動過速、室性纖顫、肺水腫； 消化系統(tǒng)：厭食，便秘，牙痛，口干，胃腸脹氣，胃炎，嘔吐； 血液系統(tǒng)：貧血； 代謝：痛風； 骨胳肌肉系統(tǒng)：臂痛，臀痛，關節(jié)腫脹，膝痛，骨胳肌肉痛，肩痛，僵硬，關節(jié)痛，關節(jié)炎，纖維肌痛，肌無力； 神經/精神系統(tǒng)：焦慮，焦慮癥，共濟失調，意識模糊，抑郁，夢異常，感覺遲鈍，性欲降低，記憶力減退，偏頭痛，神經過敏，感覺異常，外周神經病，恐慌癥，睡眠異常，夢幻，震顫，眩暈； 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，支氣管炎，咽部不適，鼻出血，鼻炎，呼吸困難； 皮膚：禿頭癥，皮炎，皮膚干燥，瘀癍，紅癍，臉紅，光敏感，搔癢癥，皮疹，出汗，風疹； 特殊感覺：視力模糊，眼睛燒灼感和刺痛感，結膜炎，味覺錯倒，耳鳴，視力下降； 泌尿生殖系統(tǒng)：陽萎，夜尿癥，尿頻，尿道感染。 本品上市后已報告的其它不良反應包括： 過敏反應：血管性水腫(包括導致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數服用氯沙坦治療的病人中有報道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報道。胃腸道反應：肝炎(少有報道)，肝功能異常。血液系統(tǒng)：貧血。 肌肉骨胳系統(tǒng)：肌痛。神經/精神系統(tǒng)：偏頭痛，癲癇大發(fā)作。呼吸系統(tǒng)：咳嗽。皮膚：蕁麻疹，瘙癢。高鉀血和低鈉血已有報道。實驗室檢查結果 在原發(fā)性高血壓臨床對照試驗中,很少有應用本品的病人在實驗室參數方面出現臨床上有重要意義的變化。1.5%的病人出現高鉀血癥(血清鉀>5.5mEq/L)。ALT的升高較罕見，并在停藥后恢復正常。肌酐，血尿素氮：單獨用本品治療的原發(fā)性高血壓病人中，不到0.1%的病人觀察到血尿素氮或血清肌酐有輕微降低。血紅蛋白和血細胞比容：在單獨用本品治療的病人中經常出現血紅蛋白和血細胞比容輕度下降(分別平均下降約百分之0.11g和0.09體積)，但很少有臨床重要性。
【禁忌】1.對本品任何成份過敏者禁用；2.孕婦慎用。
【注意事項】低血壓及電解質/體液平衡失調，血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。肝功能損害傷藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。腎功能損害傷由于抑制了腎素，管緊張素系統(tǒng)，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導;停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥理毒理】本品為血管緊張素II受體(AT1型 抗劑?？梢宰钄鄡仍葱约巴庠葱缘难芫o張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。 雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。 通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性。未發(fā)現會阻礙在治療劑量水平上服藥。
【藥代動力學】本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。
【生產廠家】北京萬生藥業(yè)有限責任公司
【批準文號】國藥準字H20080015
【生產地址】北京市通州區(qū)通州工業(yè)開發(fā)區(qū)廣源東街8號